中文名称: ABT-199

中文同义词: 维萘妥拉;ABT-199黄金产品;维奈托克;凡托克斯;BCL-2抑制;维奈妥拉;ABT199/维奈妥拉;2-((1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-基)氧基)-4-(4-((4'-氯-5,5-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((3-硝基-4-(((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)氨基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺

英文名称: ABT-199

英文同义词: ABT-199; ABT-199(GDC-0199); GDC-0199; ABT-199100MG; 2-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-enyl)met; ABT-199,Venetoclax; ABT-199(GDC-0199)Venetoclax; 4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]ami; Venclexta

CAS号: 1257044-40-8

分子式: C45H50ClN7O7S

分子量: 868.44

EINECS号: 820-130-9

相关类别: 细胞凋亡;小分子抑制剂;Bcl-2抑制剂;吡啶;哌嗪;吲哚;原料药;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;原料;医药原料;细胞生物学试剂;有机中间体;化工原料;医药原料;现货供应;有机;医用原料;医药化工类;原料;Apis;Inhibitor;Inhibitors;API

Mol文件:1257044-40-8.mol

密度：1.340±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)：4.09±0.10(Predicted)

形态：Yellow solid.

新型的 药物：ABT-199是一种新型的 药物，属Bcl-2抑制剂，由美国制药企业艾伯维公司(AbbVie)研发，其可以有效抵御癌症，而且相比当前的药物来说会产生较小的副作用，这项研究主要由美国和澳大利亚的研究者完成，相关研究成果刊登于国际杂志NatureMedicine上。与普通癌症药物不同的是：这一命名为ABT-199的药物是通过攻击一种被称作为BCL-2的重要蛋白起到 癌症的作用。BCL-2是最早发现的细胞死亡调节BCL-2蛋白家族的成员之一。它与许多的癌症类型，以及一些精神疾病和自身免疫性疾病相关。在癌症中，人们认为它充当了一种抑制子，可以帮助癌细胞抵 症 药物。在癌症的 中，癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治 应，这经常让临床医生头疼不已。也正是因为癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治 应，这使得临床 医生不得不一再的增大剂量，并由此导致了如恶心、脱发等化疗副作用。

ABT-199作为一种能够消除和减少癌细胞中BCL-2的药物的出现，让不少的临床医生看到了癌症 的曙光。ABT-199作为一种新型的 药物，既能抑制BCL-2增长，又不会影响BCL-XL——血小板形成必需的一种蛋白。这一问题的克服，在肿瘤的 史上完全是值得欢呼雀跃的。

【临床试验评价】：I期临床试验（NCT01328626）入组了84例复发型/难治型CLL/SLL患者和44例复发型/难治型非霍奇金淋巴瘤患者。ABT-199 CLL/SLL的应答率为79%（完全应答率为22%），中位持续应答时间为20.5个月；ABT-199 非霍奇金淋巴瘤的应答率为48%（完全应答率为7.5%）。ABT-199的 能够与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib匹敌，有望成为 个上市的Bcl-2抑制剂。

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