中文名称: 达克替尼

中文同义词: 达克替尼(804); 达可替尼; (达克替尼)游离; 达克替尼(DACOMITINIB, PF299804); 达克替尼1; PF804达克替尼; 达克替尼(PF299804);ERBB家族抑制剂(DACOMITINIB)

英文名称: Dacomitinib(PF299804)

英文同义词: Dacomitinib; PF-00299804-03; PF-00299804; DacoMitinib (PF-00299804); DacoMitinib, PF299804; DacoMitinib (PF299804,PF-00299804); PF299804; DACOMITINIB; DacoMitinib (PF299804, PF299)

CAS号: 1110813-31-4

分子式: C24H25ClFN5O2

分子量: 469.94

相关类别: 信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;蛋白酪氨酸激酶;原料药-API;医药类-原料药;医药原料药-科研原料;细胞生物学试剂;原料药;抗肿瘤类;新产品; Anti-cancer & immunity; 小分子抑制剂; Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;现货;医药原料;pan-ErbB抑制剂;API;API;1;APIs;原料

Mol文件: 1110813-31-4.mol

沸点：665.7±55.0 °C(Predicted)

密度：1.344

形态：White solid.

酸度系数(pKa)：12.05±0.43(Predicted)

CAS：数据库1110813-31-4

简介：达克替尼（Dacomitinib）是美国辉瑞公司（Pfizer）研制的 代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该药作用机制类似阿法替尼，能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员，包括EGFR（HER1），HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白，所以展示出较好的 。

药理作用：达克替尼是一种口服的小分子EGFR-TKI，能够抑制野生型EGFＲ和EGFＲ突变T790M)的NSCLC患者。辉瑞公司临床试验在局部晚期或转移性NSCLC患者中对达克替尼进行研究，该试验结果显示未能延长OS。该公司正在进行另一项临床试验(ARCHER1050)，与吉非替尼进行对比用于EGFR突变的晚期NSCLC患者。此试验将成为达克替尼将来批准上市的关键试验。生物活性达克替尼（Dacomitinib，PF299804）是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂， 效作用于EGFR，IC50为6nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型 (抗Gefitinib) 和携带 EGFRT790M 突变型的NSCLCs。

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