中文名称: 阿法替尼

中文同义词: 阿发替尼双马来酸盐; 阿法替尼1; 反式阿法替尼碱; (2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-二甲氨基-2-丁烯酰胺; 双马来酸阿法替尼; 4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸98.5%; 阿法替尼原料药; BIBW2992 马来酸盐

英文名称: Afatinib

英文同义词: Afatinib;(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide; 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-6-{[4-(N,N-diMethylaMino)-1-oxo-2-buten-1-yl]aMino}-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline; 2-ButenaMide,N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-[[Chemicalbook(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(diMethylaMino)-,(2E)-; (S,E)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dime; Afatinib API; Afatinib(BIBW2992MA2); GILOTRIF(AFATINIB)

CAS号: 850140-72-6

分子式: C24H25ClFN5O3

分子量: 485.94

相关类别: 细胞生物学试剂; 医用原料;医药原料; 药; 阿法替尼中间体; 原料药; 类; 化合物; Amines; Chiral Reagents; Heterocycles; Intermediates & Fine Chemicals; Pharmaceuticals; tyrosinekinasereceptor inhibitor; Antineoplastic; Afatinib; API; 中间体; 医用原料; 医药原料; 原料药及中间体; 原料; 日用化学品

Mol文件: 850140-72-6.mol

熔点：102 °C

沸点：676.9±55.0 °C(Predicted)

密度：1.380

形态：Yellow powder

酸度系数(pKa)：11.79±0.43(Predicted)

简介：阿法替尼是 个获批的不可逆ErbB系列阻断剂。ErbB受体家族由4个成员组成：EGFR（ErbB1），HER2（ErbB2），ErbB3和ErbB4。ErbB家族成员与其他ErbB家族成员互通信号，异常的ErbB家族信号传导，是癌细胞生长和扩散的关键驱动因素。

用途：像拉帕替尼和那拉替尼一样，阿法替尼也是一种蛋白激酶抑制剂，还不可逆地抑制人表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶。阿法替尼不仅具有对抗 代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）靶向的EGFR突变（如厄洛替尼或吉非替尼）的作用，而且还具有针对这些药物的耐药性的较不常见的突变。然而，它对通常需要第三代药物如奥西替尼的T790M突变没有活性。由于它具有针对Her2的额外活性，因此正在针对乳腺癌以及其他EGFR和Her2驱动的癌症进行研究。

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