中文名称: 鲁索利替尼磷酸盐

中文同义词: 卢索替尼磷酸盐;(3R)-3-环戊基-3-4-[(7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑基]丙腈磷酸; 磷酸鲁索利替尼; 磷酸卢索替尼; 鲁索替尼磷酸盐; (BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐(鲁索利替尼);(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐 (鲁索利替尼磷酸盐); 鲁索利替尼磷酸盐

英文名称: Ruxolitinibphosphate

英文同义词: (betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile phosphate; INCB018424; Ruxolitinib, Phosphate Salt; Ruxolitinib, Phosphate; (βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate; INCB018424; INCB-018424; INCB018424; (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrilephosphoric acid; Ruxolitinib(INCB-18424) phosphate

CAS号: 1092939-17-7

分子式: C17H21N6O4P

分子量: 404.37

相关类别: 抗肿瘤药物; 小分子抑制剂; 医药原料药; 医药原料; 小分子抑制剂，天然产物; 其它中间体; 化工原料; Intracellular signaling; Inhibitors; Antineoplastic

Mol文件: 1092939-17-7.mol

简介：Ruxolitinib phosphate 是一种有效的JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3nM/2.8nM，比JAK3选择性高130倍。

体外研究：Ruxolitinib（INCB018424）有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。Ruxolitinib 抑制HEL细胞的生长，EC50为186nM。Ruxolitinib显着增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡，并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。体内研究Ruxolitinib（180mg/kg，po）可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少。

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