咪唑类抗真菌药物近年发展十分迅速,硝酸布康唑(butoconazole nitrate)的化学名为1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑硝酸盐。硝酸布康唑分子式:C19H17Cl3N2S?HNO3,相对分子质量474.79。基本理化性质:硝酸布康唑为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末,无臭。在甲醇、乙醇、丙酮中微溶,在乙醚、水、0.1mol?L-1盐酸溶液中几乎不溶。熔点:160~164℃,熔融时同时分解。酸布康唑适用于 外阴念珠菌病,但其详细抗真菌活性的机制还不清楚;推测其作用机制与其他咪唑类衍生物一样,是通过抑制类固醇的合成而起作用。咪唑类通常通过抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的转化, 引起真菌细胞膜脂质组成的改变。细胞膜结构的改变引起细胞渗透性的变化,最终引起真菌细胞渗透性失常或生长抑制,即抑制甾类物质的合成。不过,本品在体内对白念珠菌的作用优于其他已上市的同类药物。
硝酸布康唑的 谱与其他咪唑类化合物类似。对革兰阳性细菌具有 活性,对革兰阴性细菌无活性,对曲霉属真菌和念珠菌 活性良好。体外对念珠菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属有抑制作用。临床上对白念珠菌、热带念珠菌等引起的感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明,硝酸布康唑的体内抗真菌活性优于咪康唑溶液(商品名:达克宁)、1%克霉唑(商品名:凯妮汀)和10万U?g-1制霉菌素(商品名:米可定)。剂量-效应实验显示,0.25%布康唑与4%咪康唑的药理活性相似。
名称:硝酸布康唑
别名:1H-咪唑,1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫代]丁基]-;
CAS:64872-77-1
MF: C19H18Cl3N3O3S
MW: 474.79
纯度:98%
熔点: 159 °C (dec.)
沸点: 566.9 °C at 760 mmHg
闪点: 296.7 °C
外观: 白色结晶粉末,无味,有点苦味。
应用:咪唑类抗真菌药
包装:25kg/纤维桶;内包装:两个双层塑料袋
储存:阴凉干燥处,避免强光直射
生产能力:每周100公斤
工厂优势供应,质量可靠,价格合理,交货及时, 联系人:张经理, 电话:18086276687